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Levocetirizina Diclorhidrato 5 mg
Guatemala
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La Levocetirizina es utilizada como antialergénico antihístamínico H1. Su clasificación ATC es R06AE09: Aparato respiratorio, antihistamínico para empleo sistémico; derivado piperazínico.
Supraler® se encuentra indicado para el tratamiento de las afecciones alérgicas en general tales como: dermatitis, prurito, alergia rinosinusal, urticaria y dermatosis alérgica.
La Levocetirizina es un derivado carboxilado de la hidroxina, con acción antagonista de los receptores H1 potente y selectivo con propiedades antialergénicas adicionales: inhibe la fase inmediata de la reacción alérgica relacionada con la histamina y reduce, también, la migración de ciertas células inflamatorias y la liberación de ciertos mediadores asociados con la respuesta alérgica tardía: inhibe, así mismo, las reacciones inducidas por histamina o polen en los test de irritación nasal.
Como los antihistamínicos de nueva generación (Loratadina, Terfenadina, Acrivastina), la Levocetirizina se caracteriza por su selectividad de acción y su ausencia de efectos neurodepresores (sedación, somnolencia), ya que no atraviesa la barrera hemato-encefálica como la difenhidramina.
Levocetirizina exhibe farmacocinética lineal respecto al rango de dosis terapéutica en sujetos adultos sanos.
Levocetirizina es rápida y extensivamente absorbida luego de la administración oral. En adultos, el pico de concentración plasmática es obtenido luego de 0.9 horas después de la administración oral de un comprimido.
El índice de acumulación es de 1.12 tras la administración diaria oral haciéndose constante después de dos días.
Los picos de concentración típicos son 270ng/ml y 308ng/ml tras una dosis simple y dosis repetida de 5mg diarios, respectivamente.
Los alimentos no tuvieron efecto en la AUC de los comprimidos de Levocetirizina, pero el Tmáx fue retrasado aprox. 1.25 horas y el Cmáx fue disminuido en aprox. 36% tras la administración con comida altamente grasa, sin embargo, Levocetirizina puede ser administrada con o sin alimentos.
La Unión a Proteínas promedio de Levocetirizina In Vitro se halla en un rango de 91-92%, independientemente de la concentración en el rango de 90-5000 ng/ml, el cual incluye los niveles plasmáticos terapéuticos observados. Tras la dosis oral, el volumen de distribución aparente promedio es aproximadamente 0.4 l/kg, representativo de la distribución en el agua corporal total.
La extensión del metabolismo de Levocetirizina en humanos es menor a 14% y son insignificantes las diferencias resultantes del polimorfismo genético o del consumo concomitante de drogas de metabolismo hepático inhibidoras de enzimas.
La ruta metabólica incluye Oxidación Aromática, N- y O-dealquilación, y conjugación con taurina. La dealquilación es primariamente mediada por CYP 3A4 mientras que la Oxidación aromática involucra múltiples isoformas de CYP no identificadas.
La vida media plasmática en sujetos adultos sanos fue 8 a 9 horas luego de la administración de comprimidos orales, y el clearance corporal total promedio para Levocetirizina fue aproximadamente 0.63 ml/kg/min. La principal ruta de excreción de Levocetirizina y sus metabolitos es la vía urinaria, alcanza una media del 85.4% de la dosis.
La excreción vía heces alcanza solamente un promedio de 12.9% de la dosis. Levocetirizina es excretada tanto por filtración glomerular como por secreción tubular activa. El clearance renal de la Levocetirizina está relacionado con el clearance de creatinina. En pacientes con alteraciones renales el clearance de Levocetirizina es reducido.
Supraler® comprimidos recubiertos se administra por vía oral, ingiriéndose entero con ayuda de líquidos, y se puede tomar tanto en ayunas como con alimentos.
La dosis diaria recomendada es de 5mg.
Se recomienda ajustar la dosis en ancianos con insuficiencia renal de moderada a severa (ver uso en pacientes con insuficiencia renal).
La dosis diaria recomendada es de 5mg.
La administración de Supraler® no se está indicada en niños menores de 6 años de edad.
Los intervalos de dosificación se deberán individualizar de acuerdo con la función renal. Consulte la siguiente tabla y ajuste la dosis según proceda. Para utilizar esta tabla de dosificación, es preciso disponer de una estimación del aclaramiento de creatinina (CL”) del paciente, en ml/min. El valor de CL”, (en ml/min) se puede estimar a partir de la determinación de creatinina en suero (mg/dl) mediante la siguiente fórmula:
Ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal:
| Grupo | Aclaramiento de Creatinina (ml/ min) | Dosis y Frecuencia |
| Normal | ≥80 | 1 comprimido 1 vez al día |
| Leve | 50-79 | 1 comprimido 1 vez al día |
| Moderada | 30-49 | 1 comprimido 1 vez cada 2 días |
| Grave | <30 | 1 comprimido 1 vez cada 3 días |
| Enfermedad renal terminal pacientes que precisan diálisis | <10 | Contraindicado |
La dosis deberá ajustarse de modo individual en cada caso teniendo en cuenta el aclaramiento renal del paciente y su peso. No hay datos especificados para niños de 6 a 12 años sin insuficiencia renal.
No es preciso ajustar la dosis en pacientes que sólo tengan insuficiencia hepática. Sí se recomienda ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal y hepática (ver uso en pacientes con insuficiencia renal).
Supraler® está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de sus componentes, a la cetirizina diclorhidrato, a la efedrina o a cualquier piperazina.
Evitar el consumo de alcohol. Vigilar a los pacientes que reciben medicación neuroléptica o sedante. Alertar que si se manejan vehículos o se operan maquinarias no hay que sobrepasar las dosis recomendadas. En pruebas objetivas de la función psicomotora, la incidencia de sedación con Levocetirizina fue similar a la del placebo.
Consumir con precaución en pacientes con glaucoma.
No se recomienda el uso de Supraler® durante el embarazo.
La Levocetirizina se excreta en la leche materna, por lo cual no se recomienda el uso de Supraler® durante el período de lactancia.
No se han realizado ensayos de interacción con Levocetirizina (incluyendo ensayos con inductores de CYP 3A4); ciertos ensayos realizados con el compuesto racémico cetirizina han demostrado que no habían interacciones químicamente relevantes (con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida y diazepam). En un ensayo de dosis múltiples con teofilina se observó una ligera disminución en el aclaramiento de cetirizina, mientras que la disposición de teofilina no se alteró con la administración concomitante de cetirizina.
La absorción de la Levocetirizina no se reduce con la comida, pero la velocidad de absorción si disminuye.
En pacientes sensibles la administración simultánea de cetirizina o levocetirizina y alcohol u otros depresores del SNC, puede producir efectos sobre el sistema nervioso central, aunque se ha demostrado que el compuesto racémico cetirizina no potencia el efecto del alcohol.
Ocasionalmente puede presentarse en forma leve y transitoria las siguientes reacciones adversas: cefaleas, mareos, somnolencia, agitación, sequedad bucal, malestar gástrico e hipersensibilidad.
Los síntomas de una sobredosificación incluyen: somnolencia en adultos, e inicialmente agitación e inquietud seguida de somnolencia en niños. No hay evidencia de un antídoto específico. En caso de sobredosificación, se recomienda tratamiento sintomático o de apoyo. Supraler® no es eliminado efectivamente mediante diálisis.
La dosis oral aguda no letal máxima de Levocetirizina fue de 240 mg/kg en ratones (aproximadamente 200 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en adultos y aproximadamente 230 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en niño s en (mg/m2). En ratas la dosis oral no letal máxima fue de 240 mg/kg (aproximadamente 390 veces la dosis oral máxima recomendada en adultos y aproximadamente 460 veces la dosis oral diaria máxima en niños en mg/m2)
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.
Producto farmacéutico fabricado en Argentina por FRASCA SRL (Galicia N° 265/64/66, de la ciudad Autónoma de Buenos Aires, de la República Argentina).
